N-取代吲哚衍生物的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

吲哚是一种含氮苯并吡咯类生物碱,是一种重要的天然产物，随着科技的发展与人类生命科学的兴起,以吲哚为出发点进行结构改造合成了多种吲哚衍生物,并且研究水员进一步的研究发现,吲哚衍生物具有重要生物活性，如抗菌,抗肿瘤细胞增长,抗病毒，防污等。

吲哚骨架广泛存在于医药和农药产品、染料和天然产物中，是活性的重要结构载体，被称为类药性优势骨架。如3-氰基吲哚3-酯基吲哚骨架存在于许多活性分子中，诸如雌激素受体配体、丙型肝炎抑制剂、次黄嘌呤核苷酸脱氢酶抑制剂、黄嘌呤氧化酶抑制剂和ezh2抑制剂等。比如茉莉花、水仙花、香罗兰当中都存在吲哚衍生物，除了可以制作香精香料也是添加吲哚衍生物用来提高其使用价值。

吲哚类的衍生物种类极其繁多，对于这一类化合物，虽然目前所应用的方面已经较为广泛，但还有很多依然具有活性中心的吲哚类化合物还没有投入到日常生活当中。并且对于同一类吲哚衍生物的合成路径还有很大的探索价值，如果能够找到安全、有效、环保、简单的合成方法，那么将会为工业生产带来不可忽略的好处。

2. 研究内容与预期目标

1、在查阅文献的基础，按照课题研究方向合成不同N-取代吲哚的衍生物，并利用这些衍生物尝试进行D-A反应合成多环具有潜在医药用途的化合物。通过课题实验经历从中帮助自我形成化学概念，理解和巩固化学知识，掌握实验技能，拓展知识面，培养的观察能力、思维能力、实验能力和探究能力。

2、对所合成的产物结构进行表征（核磁、红外等）。

3. 研究方法与步骤

吲哚原料的合成反应：

将两类c-3位取代基（3-甲基吲哚）或者c-3,c-2位取代基（2，3-二甲基吲哚）为原料与卤代烃反应合成d-a反应中的底物2a。

4. 参考文献

(1) 李国庆,宋莉娜,李国辉.新型吲哚衍生物及其抗病毒活性研究进展[j].沈阳药科大学学报,2019,36(05):459-468.

(2)古应彩.吲哚衍生物对烯酰胺的加成反应研究[d].北京交通大学,2018.

(3)kalepu j, gandeepan p, ackermann l, et al. c4-h indole functionalisation: precedent and prosepects [j]. chemical science, 2018,9(18): 4203-4216

5. 工作计划

1. 2022年2月21日－3月11日（第1－3周）：查阅论文相关文献，完成开题报告。

2. 2022年3月14日－5月1日（第4－10周）：正式进入实验室进行实验，合成不同n-取代吲哚类的衍生物，并利用这些衍生物尝试进行d-a反应合成多环具有潜在医药用途的化合物。

3. 2022年5月2日－5月20日（第11 -13周）整理归纳实验数据，进行结果分析与讨论，完成毕业论文草稿。