吲哚与卤代酮肟反应研究开题报告

吲哚是一种重要的杂环类精细化工原料和中间体, 在医药、 农药方面因其独特结构而显示独特高效的生理活性,其吲哚骨架广泛存在于医药和农药产品、染料和天然产物中，是活性的重要结构载体，被称为类药性优势骨架。除其本身的重要用途外,吲哚的同系物和衍生物，如色氨酸等在医药和食品添加剂方面具有较大发展潜力。吲哚的应用研究一直经久不衰，新的应用领域在不断地被开发出来，因此，对于该化合物的合成及生物活性研究引起了广大药物化学家的极大兴趣。

肟已广泛应用于学术和工业领域。因此，酮肟的转化研究在分子合成中引起了人们极大的兴趣。大量研究表明酮肟衍生物具有，如有抗菌、抗病毒、抗肿瘤及杀虫的广泛生物活性和药理特征，在医药、农药上有广泛的应用。目前，已上市的肟醚类衍生物有肟醚菊酯、唑螨酯、氟环脲和肟菌酯等，在增加农作物产量中起到了极大作用。并且，肟及其衍生物是一种很有价值的合成原材料。它们可以通过贝克曼重排反应制备中间体或脱水反应制备其他种类重要的中间体；酮肟酸酯与烯基硼酸、炔或者烯烃的过渡金属催化偶联反应成为合成取代吡啶的主要方法，其中酮肟酸盐的N-O断裂作为氧化剂，可以使氧化还原反应在温和的条件下进行；肟与芳基卤化物或芳基硼酸的偶联已被用于合成有重要应用价值的邻芳基羟胺；芳香肟还可以与α-重氮羰基化合物在过渡金属催化体系下通过分子间C-H键功能化环化合成多种异取代喹啉N-氧化物。

本论文旨在将吲哚与酮肟两种活性基团连接在同一分子中，希望能通过制备筛选挖掘出具有优异性能的具有潜在医药用途的新型有机化合物，在医疗药物和农业生产药物方面发挥作用。

(1)孙连奇,易红,郭会芳,等.N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物的设计、合成及抗革兰阴性菌活性研究[J].中国药物化学杂志,2020,30(12):725-737.

(2)SUKHORUKOV AY, IOFFE S L. Chemistry of six-membered cyclicoxime ethers: application in thesynthesis of bioactive compounds[J]. Chemical Reviews, 2011,111(8):5004-5041.

(3)DaiH，GeSS，GuoJ．etal．Developmentof novel bispyrazole derivatives as antitumor agents with potent apoptosis inductioneffects and DNA damage[J]. Eur. J. Med. Chem，2018, 143:1066-1076．

(4)王誉蓉，郑丹丹，王杨，等．新型含1，2，4-三唑环结构的吡唑肟醚化合物的合成及其生物活性[J]. 有机化学，2019，39:2053-2061．

(5)陈瑜.羟肟酸化学研究的新进展[J].合成材料老化与应用,2020,50(2):147-150.

(6)李国庆,宋莉娜,李国辉.新型吲哚衍生物及其抗病毒活性研究进展[J].沈阳药科大学学报,2019,36(05):459-468.