咪唑类衍生物的电化学自偶联及放大工艺的研究开题报告

 2023-10-11 15:14:33

1. 研究目的与意义

双杂芳基是一类重要的生物活性分子片段,广泛存在于大量的药物分子和天然产物中,特别是二咪唑吡啶杂环衍生物在药物分子设计中起着至关重要的作用由于这种双杂芳化合物在应用中的关键作用,开发高效的合成方法成为有机化学领域的研究热点。

近几十年来,报道最多的双杂芳化合物构建方法集中在芳烃的催化氧化偶联上,并取得了很大进展。然而,这些反应通常需要使用昂贵的过渡金属催化剂(如pd, au, cu和ru)和大大过量的氧化剂,这限制了这些反应在制药领域的应用,因为金属残留。此外,使用昂贵和有毒的金属或添加剂以及产生的废物都不符合绿色和可持续化学的要求。

因此,开发高效和可持续的氧化偶联反应来构建这些咪唑吡啶衍生物变得非常迫切。电化学氧化咪唑并吡啶化合物的自偶联反应为二芳基吡啶的绿色合成奠定了坚实的基础,但是依然存在后处理麻烦,放大产率降低等许多明显的问题。

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2. 研究内容和预期目标

1、在查阅文献的基础,按照课题研究方向合成不同咪唑杂环的衍生物,并利用这些衍生物尝试进行自偶联反应合成多环具有潜在医药用途的化合物。通过课题实验经历从中帮助自我形成化学概念,理解和巩固化学知识,掌握实验技能,拓展知识面,培养的观察能力、思维能力、实验能力和探究能力。

2、对所合成的产物结构进行表征(核磁、红外等)。

3. 研究的方法与步骤

该课题研究的方法为取代咪唑杂环电化学均偶联反应,是为了实现咪唑类衍生物的自偶联反应。

经查阅文献,目前已经电化学实验使用石墨板作为阳极,铂板阴极在氩气氛下一个不可分割的单元单元恒流(2ma cm-2)

以咪唑类衍生物为底物,ch3cn/cf3ch2oh(比例为2:1)为混合溶剂,nbu4npf6为电解质。进行电解。

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4. 参考文献

[1]patel o p s, nandwana n k, legoabe l j, 等. recent advances in radical c#8722;h bond functionalization of imidazoheterocycles[j]. advanced synthesis amp; catalysis, 2020, 362(20): 4226–4255.[2]ghosh d, ghosh s, hajra a. electrochemical functionalization of imidazopyridine and indazole: an overview[j]. advanced synthesis amp; catalysis, 2021, 363(22): 5047–5071.[3]zhang h, tang x, gu c. dihydrophenazine linked porous organic polymers for high capacitance and energy density pseudocapacitive electrodes and devices[j]. journal of materials chemistry a, the royal society of chemistry, 2021, 9(8): 4984–4989.

[4]el-shorbagi a-n, sakai s, el-gendy m a, 等. imidazo(2,1-b)benzothiazoles. ii. synthesis and antiinflammatory activity of some imidazo(2,1-b)benzothiazoles.[j]. chemical and pharmaceutical bulletin, 1989, 37(11): 2971–2975.

[5] 佐藤宽敬, 花木直幸, 伊势俊大, 等. 光电转换元件、太阳能电池及化合物: 中国, cn107851723a[p]. 2018-03-27.

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5. 计划与进度安排

1. 2024年2月20日-2024年3月5日(第1-2周):接受毕业论文任务书,查阅参考文献,完成开题报告。2. 2024年3月6日-4月30日(第3-10周):对参考文献进行阅读归纳并进行总结,总结咪唑杂环的自偶联合成方法,并设计出相应的实验方案,进实验室完成实验内容。

3. 2024年5月1日-5月21日(第11 -13周):撰写论文,根据对文献的整理归纳撰写毕业论文。

4. 2024年5月22日-6月4日(第14-15周):根据指导教师审阅意见,修改并正式完成论文,按规范要求完成装订。提交指导教师和评阅教师评审,参加毕业论文答辩。

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