1,4-二取代-1，2，3三唑苯腙类化合物的合成及其抗水稻纹枯生物活性开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

1，2，3-三唑类化合物目前研究较少，合成一系列新的化合物，寻找高效的化合物，测试其对水稻纹枯病的活性。

国内外研究概况：1,2,3-三唑的 click 化学已在药物研究、材料化学、生物缀合(bioconjugation)等领域得到广泛的应用。

目前国内已有相关综述[1]相继报道了 click化学的原理、1,4-二取代-1,2,3-三唑合成反应机理及其在生物缀合中的应用。

2. 研究的基本内容和问题

研究目标：研究一系列1,4-二-取代-1,2,3-三唑苯腙抗水稻纹枯活性，寻找更加高效的化合物。

研究内容：探索1,4-二-取代-1,2,3-三唑苯腙的合成方法，并合成一系列其衍生物；对所合成的化合物进行波谱学表征，确定其结构；平板生长速率法测试化合物对水稻纹枯病的生物活性；测定用药前后菌丝的生理生化指标。

拟解决的关键问题：化合物合成路线的确定，中间体的产率，化合物水溶性不好。

3. 研究的方法与方案

研究方法：查阅文献，合成化合物，运用h-nmr,ms,x光单间衍射，对所合成的化合物进行结构表征。

技术路线：见附件实验方案：在平板上对所合成化合物抗水稻纹枯活性进行测定，以活性为指导，寻找高效化合物。

可行性分析：三唑类杀菌剂具有广泛的杀菌活性，目前已合成的物质经生物活性测定对水稻纹枯病有良好的防治效果，对母核进一步修饰在理论上能发现活性更好的化合物。

4. 研究创新点

合成的化合物结构全新，均为首次报道。

目前三唑类杀菌剂主要为1,2,4-三唑母核，本课题的活性母核为研究较少的1,2,3-三唑。

在合成1,2,3-三唑的过程中采用亚铜离子催化的click反应，在水相中进行，无副反应发生，后处理简单，符合绿色化学需要。

5. 研究计划与进展

1.2013.8-2013.9查阅文献，设计合成路线2.2013.9-2013．11合成化合物，结构表征3.2013.11-2013.12生物活性测试4.2013.12-2014.4写论文