Chromazonarol及类似物的合成及生物活性研究开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

1. 本课题的意义、国内外研究概况、应用前景等（列出主要参考文献）1.1本课题的意义农药自发明以来就具有重要作用并且不可替代，现有化学农药普遍存在3r问题，并对人体健康、环境有不良作用，因此很多科研机构致力于研发了低毒、环保型农药的新型农药。

海洋天然产物ent-chromazonarol分布广泛且具有抗癌、抗肿瘤等活性良好的生物活性 ，是潜在的药物先导化合物，也是现代绿色植保的重要课题。

同时由于陆地物种及资源的局限性和海洋整体的生物多样性和海洋天然产物结构的多样性，许多国家开始注重海洋药物的研发与利用[1]。

2. 研究的基本内容和问题

目标及内容（1）以香紫苏醇为原料进行barton脱羧反应 ，通过有机合成过程得到我们所需的ent-chromazonarol（2）通过进一步酯化或醚化得到ent-chromazonarol类似物（3）探讨chromazonarol类似物的生物活性。

通过对该合成研究，为后续药理药效活性更好的新农药的研究提供物质支持。

拟解决的关键问题构建chromazonarol的合成步骤及得到其类似物反应的条件及优化。

3. 研究的方法与方案

3.研究方法、技术路线、实验方案及可行性分析3．1 ent-chromazonarol的合成路线 3.2 chromazonarol类似物的合成 3．3化合物的结构鉴定，物理性质测定通过1h-nmr,13c-nmr,ms，确定化合物的结构，熔点仪测熔点。

3. 4化合物对植物病原真菌的活性活性研究拟采用含药平板法分别测试各化合物对水稻纹枯病菌（rhizoctonia solan）、油菜菌核病菌（sclerotiniasclerotiorum）、小麦赤霉病菌（fusarium graminearum）、辣椒疫霉病菌（phytophthora capsici）、番茄灰霉病菌(botrytis cinerea)、小麦全蚀病菌(g．graminis)、黄瓜炭疽病菌(c.lagenarium)、水稻恶苗病菌(f.fujikuroi) 、马铃薯干腐病菌(f.sulphureum)等九种常见植物病原真菌的抑制活性，并测其ec50。

3.5抑菌活性测定对合成的得到的化合物拟采用标准菌丝生长速率法。

4. 研究创新点

一般chromazonarol的合成存在过程繁琐，产物产率较低的问题。

选取廉价易得的香紫苏内酯，以Barton脱羧偶联为关键步骤合成chromazonarol及其类似物等相关天然产物，从中发现农用活性更高的化合物。

5. 研究计划与进展

1. 研究计划及预期进展2017年6月2017年9月：查阅相关文献，了解研究背景，掌握基础知识，实验方案设计，准备仪器和药品；2017年12月2018年1月：进行实验室的合成工作，得到目标化合物；2018年2月2018年3月：进行生物活性测定；2018年3月：整理并分析实验结果，撰写论文。

2018年4月：提交论文